脂质体已经广泛应用在药物和营养应用中。通过长循环停留时间的能力，脂质体可增强对靶向组织的药物递送。与游离成分相比，脂质体药物表现出降低的毒性并保持增强的疗效。然而，尚需要更多时间来证明这些声称是成功的。基于药物应用和现有产品，可以说脂质体在现代递送系统中已经确立了其地位。
 
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概述

脂质体（Liposome）是一种封闭的球形脂质双层，它形成一个能够携带活性成分的内腔（空心）。脂质双层由两片紧密排列的磷脂组成。这些分子具有疏水的尾部和亲水的头部区域。当两个单一的膜结合在一起时，疏水性的尾部相互吸引，而两个膜的头部都被周围的水吸引。这形成了双层磷脂分子，将空腔内物质与外部环境隔开。然后，与脂质体一起运输到需要的地方。
 
脂质体于1965年由英国学者Alec Bangham和Standish首次发现和描述。随之，脂质体产品逐渐进入了市场。今天，脂质体制剂是各种科学学科中非常有用的复制品、试剂和工具，包括数学和理论物理、生物物理学、化学、胶体科学、生物化学和生物学。在几种有前途的新药递送系统中，脂质体是一种将活性分子递送到作用位点的先进技术，目前有几种制剂正在临床使用。
 
脂质体技术的研究已经从传统的囊泡发展到“第二代脂质体”，其中通过调节囊泡的脂质组成、大小和电荷来获得长循环脂质体。还使用几种分子，如糖脂或唾液酸，开发了具有修饰表面的脂质体。
 

脂质体组成和分类：

1.脂质体的组成：类脂质（磷脂）及附加剂。

• 磷脂类：包括天然磷脂和合成磷脂二类。磷脂的结构特点为一个磷酸基和一个季铵盐基组成的亲水性基团，以及由两个较长的烃基组成的亲脂性基团。
• 胆固醇：胆固醇与磷脂是共同构成细胞膜和脂质体的基础物质。胆固醇具有调节膜流动性的作用，故被称为脂质体“流动性缓冲剂”。

 
2.脂质体分类：
脂质体的大小可以从非常小（0.025μm）到大（2.5μm）的囊泡不等。此外，脂质体可以具有单层或双层膜。囊泡大小是决定脂质体循环半衰期的一个重要参数，双层的大小和数量都会影响脂质体中药物包封的量。
 
根据双层的大小和数量，脂质体也可分为两类：

• 多层囊泡（MLV）
• 单层囊泡。单室囊泡又可分为两类：大单室小泡（LUV）和小单室小囊泡（SUV）。小单室脂质体(SUV)：粒径约0.02～0.08μm；大单室脂质体 (LUV）为单层大泡囊，粒径在0.1～lμm。

在单层脂质体中，囊泡具有包围水溶液的单个磷脂双层球体。在多层脂质体中，囊泡具有洋葱结构。传统上，几个单层小泡会在另一个小泡的内侧形成，形成由多层水分隔的同心磷脂球的多层结构。
 
此外，按照电荷可分为：中性脂质体，负电荷脂质体，正电荷脂质体等。
 

脂质体作用过程

脂质体与细胞之间作用的主要形式包括膜间转运（细胞膜的脂质交换）、接触释药、吸附、融合和内吞。
 
脂质体具有类细胞结构，进入体内主要被网状内皮系统吞噬而激活机体自身的免疫功能，并改变包封活性成分的体内分布，使其主要在肝、脾、肺和骨髓等组织器官中积蓄，从而提高治疗指数、减少治疗剂量和降低其毒性。  
脂质体给药途径主要包括：静脉注射、肌内和皮下注射、口服给药、眼部给药、肺部给药、经皮给药和鼻腔给药等。
 

Liposome优缺点

1.脂质体主要优点包括如下：

• 脂质体提高了活性成分的疗效作用。
• 脂质体通过包封技术改善稳定性。
• 脂质体无毒、柔韧、生物相容、完全可生物降解，对全身和非全身给药无免疫原性。
• 脂质体降低胶囊成分的毒性。
• 脂质体有助于减少敏感组织暴露于有毒药物。

 
2.脂质体主要缺点包括：

• 在水溶液中，溶解度低。
• 半衰期短。
• 有时磷脂会发生类似氧化和水解反应。
• 胶囊活性成分的泄漏和融合。
• 生产成本高。

 

Liposome用途

作为高度通用的纳米颗粒，脂质体已被用于许多生物医学应用。脂质体作为胆固醇和天然无毒磷脂基球形囊泡，由于其生物相容性、合适的尺寸以及合适的疏水性和亲水性，为药物递送提供了许多生物医学机会。此外，脂质体制剂对化妆品行业产生了巨大影响，因为它们为药物载体提出了许多独特的特性。
 
另一方面，脂质体在食品和农业中的巨大应用潜力也不容低估。已经进行了许多关于脂质体包封的研究，以开发合适的递送系统来包埋不稳定的化合物。脂质体颗粒中的无脊椎动物成分，如抗菌剂、抗氧化剂、疏水性和亲水性化合物，可用于靶向递送并防止成分和功能破坏。
 
纳米脂质体因其独特的生物相容性、生物降解性、亲水性和亲脂性载药能力，是开发癌症药物传递系统的良好粒子。基于脂质体的结构拥有世界上最商业化的递送系统。目前正在进行各种关于改善药物毒性和脂质体特异性靶向的研究。
 
在营养素脂质体开发和应用中，较常见的是维生素C、辅酶Q10，以及维生素B族、矿物质等。
 
不过，仍没有与辅酶Q10、维生素C等脂质体的吸收和生物利用度的临床测试数据。
 
 
主要参考文献:
 
1. Akbarzadeh A et al. Liposome: classification, preparation, and applications. Nanoscale Res Lett. 2013; 8(1): 102.
2. Nakhaei P et al. Liposomes: Structure, Biomedical Applications, and Stability Parameters With Emphasis on Cholesterol. Front Bioeng Biotechnol. 2021 Sep 9;9:705886.