BioPerine®是一种专有的、标准化为95%的黑胡椒提取物原料品牌。多项临床研究表明其可提高营养和植物药成分的生物利用度，尤其是辅酶Q10和姜黄素等。此外，它的产热活性也可能有益于减肥补充剂。BioPerine属于知名的印度营养和草药原料商Sabinsa公司商标，安全性获得美国FDA认证（GRAS）。
了解BioPerine®的有关配方产品的适应证及产品购买：
1.油基型辅酶Q10泛醌：

• 辅酶Q10泛醌（BioP油基100）
• 辅酶Q10泛醌（BioP油基其他）

 
2.粉基型辅酶Q10泛醌：

• 辅酶Q10泛醌（BioP粉基100）
• 辅酶Q10泛醌（BioP粉基其他）

 

概述

BioPerine是一种拥有多项专利保护的黑胡椒提取物（又称黑胡椒素）的原料品牌。它于20多年前由知名的草药提取物和膳食补充剂的制造、供应和销售商印度Sabinsa公司引入并生产。该公司已在美国、欧洲和中国大陆等设有分支机构。
 
黑胡椒（Black pepper）在阿育吠陀和其他传统医疗中有着悠久的使用历史。BioPerine采用现代化的加工技术，将黑胡椒作为一种浓缩和高度纯化的提取物，标准化为95%的胡椒碱（Piperine），这是其关键的活性成分。值得一提的是，生黑胡椒仅含有约3%至9%的胡椒碱。
 
BioPerine的活性成分—胡椒碱是一种产热营养素（Thermonutrient）和生物利用度增强剂。
 
已知营养补充剂的有效性取决于其营养物被吸收、传递和分配到目标器官和系统的效率，通常被简称为生物利用度（Bioavailability）。
 
BioPerine是市场上最成熟的生物利用度增强剂。辅酶Q10和姜黄提取物是公认的吸收率差的补充剂。研究表明，结合BioPerine可提高辅酶Q10吸收率30%，姜黄素则可能高达20倍（详见下文研究介绍）。  

BioPerine作用机制

有许多文献报道了胡椒碱对多种营养成分和植物化学素的生物增强作用。胡椒碱发挥生物利用度的机制可能有以下几种解释:
 
1.胡椒碱对外排机制（Efflux Mechanism）的影响
在Caco-2细胞(人结肠癌细胞系)中，胡椒碱可以抑制p-糖蛋白(P-gp)介导的药物转运，如地高辛和环孢素A。
 
也有研究表明，饮食中的胡椒碱可以影响人体P-gp和代谢酶CYP3A4底物的血浆浓度，特别是如果口服这些药物(Bharadwaj et al.，2002)。
 
作为ATP结合盒(ABC)的成员，P-糖蛋白(P-gp)跨膜通透性糖蛋白是ATP水解驱动的能量依赖性外排转运体。P-gp广泛分布于肠上皮、肝细胞、肾近端小管细胞、肾上腺和毛细血管内皮细胞。P-gp泵可以改变各种P-gp底物(如脂类、异种生物制剂、类固醇、多肽、化疗药物和天然化合物)的肠道吸收或肾脏和胆汁排泄。P-gp抑制是胡椒碱提高生物利用度的可能机制之一。
 
2.胡椒碱调节代谢酶作用
发现胡椒碱通过降低内源性UDP葡萄糖醛酸含量以及抑制转移酶活性来改变葡萄糖醛酸化的速率（Singh等人，1986）。
 
胡椒碱还被发现通过非竞争性抑制抑制肝脏和肠道中的UDP葡萄糖脱氢酶（UDP-GDH）活性（Reen等人，1993年）。
 
葡萄糖醛酸化是将葡萄糖醛酸添加到底物中，并参与外源代谢。葡萄糖醛酸类更易溶于水，人体利用葡萄糖醛酸化作用来清除体内的物质/药物。
 
3.生热作用（Thermogenesis）
在人体细胞水平上产生能量的代谢过程称为产热。BioPerine可能通过增强产热作用来改善营养吸收过程。
 
食物致热的主要理论与自主神经系统有关。自主神经系统由胃肠道中的两个主要受体代表，即α和β肾上腺素能受体。
 
生热作用被认为是控制体重的关键因素。它还被认为在利用人体消耗的日常食物和营养物质方面发挥着不可或缺的作用。
 
大多数食物或热营养物诱导的产热作用是由β受体促进的，β受体包括一种环腺苷3 '，5 '单磷酸腺苷(cAMP)的化合物。cAMP作为体内激素和酶的“第二信使”的作用是公认的。当产热作用发生时，维持代谢过程所需的新鲜营养物质迅速增加。
 
在独立的研究中发现，胡椒碱可以刺激儿茶酚胺的释放，这是一种产热激素，其作用是由cAMP的存在而实现的。然而，由儿茶酚胺介导的产热反应是相对短暂的。
 

BioPerine特点与优势

与其他同类添加剂相比，BioPerine具有如下特点和优势：
1.临床研究：若干临床研究证实了其有效性，并且耐受性良好、安全。
 
2.多项国际专利：
BioPerine拥有从其原始来源黑胡椒中提取胡椒碱的专利方法（美国专利号6054585），包括高于酒精提取法，以及标准化95%以上的胡椒碱。
 
2006年，美国专利商标局颁发了Sabinsa公司第5972382号专利，“胡椒碱作为生物利用度增强剂的用途”。因此，BioPerine成为唯一的一种可以合法用于营养补充剂以提高生物利用度的黑胡椒提取物。
 
其他BioPerine专利声称改善了胃肠道吸收和营养素和营养补充剂的全身利用；营养诱导的产热增加；以及瘦体重的增加，包括：

• 美国专利第5536506号：使用哌啶提高营养化合物的生物利用度。
• 美国专利第5744161号：哌啶作为生物利用度增强剂的用途。

 
3.安全、副作用少：安全性获得美国FDA普遍安全认可（GRAS）。
 
4.灵活性、方便：BioPerine使复杂补充剂能够包含更多成分，而不会稀释其效力；可以实现更小的补充剂含量，这可能意味着服用更少的胶囊、片剂等。
 

BioPerine用途

由于BioPerine作用的持续时间短，因此它要么与其他需要更高生物利用度的营养素同时服用，要么与包括胡椒碱在内的复合补充剂一起使用，以优化配方的整体效力。
 
BioPerine联合给药可提高以下营养分类的生物利用度：

• 草药提取物，例如姜黄、乳香提取物、银杏和白藜芦醇等。
• 水溶性维生素，包括维生素B1、B2、烟酸胺、B6、叶酸和维生素C等。
• 脂溶性维生素，例如维生素A、维生素D、E、K和辅酶Q10等。
• 抗氧化剂，包括β-胡萝卜素、番茄红素、叶黄素、生物类黄酮等。
• 矿物元素，例如铁、锌、铬、碘、钙、镁、锰和铜。

 
虽然BioPerine可以增强对多种营养素的吸收，但其在补充剂中的应用主要集中在以下三类：

• 辅酶Q10补充剂：普通辅酶Q10生物利用度低，而且年老者也更难于吸收。研究表明，BioPerine可使辅酶Q10的吸收增加30%。
• 姜黄素（姜黄提取物）补充剂

与辅酶Q10一样，姜黄素因其难以吸收而著称。服用更高剂量可能会有所帮助，更大剂量会增加不良消化副作用等风险。临床证明，BioPerine可将姜黄素的吸收率提高2000%，有助于解决姜黄的生物利用度和耐受性挑战。

• “燃脂”补充剂

作为一种独立的补充剂，BioPerine可能在一定程度上通过对身体代谢率施加产热作用来发挥作用。在优化新陈代谢和增加身体热能方面，BioPerine具有直接燃烧脂肪的效果。
 

BioPerine临床研究

对BioPerine已经开展了若干体和体外研究，证实其促进部分营养素吸收的有效性。部分临床研究简介如下：
 
1. BioPerine 5 mg可使辅酶Q10吸收增加30%¹
在这项双盲研究中，90mg和120 mg辅酶Q10补充剂以单剂量给药，或与单独的安慰剂或5 mg BioPerine补充剂一起给药14或21天。研究人员发现，BioPerine的单剂量和14天研究与血液中辅酶Q10浓度的小幅、非显著增加有关。然而，与安慰剂相比，120 mg辅酶Q10 21天的研究使辅酶Q10的血液水平增加了30%，具有统计学意义。
研究人员得出结论：“胡椒碱提高血浆补充辅酶Q10水平的生物增强机制是非特异性的，可能是基于上述文献中对其作为热营养素的描述”。
 
2. BioPerine 5 mg可能有助于增加60%的β-胡萝卜素吸收²
在这项双盲交叉研究中，受试者在二个14天的补充期内服用15 mg β-胡萝卜素和5 mg BioPerine或安慰剂。研究结束时，研究人员报告称，与安慰剂相比，血液中β-胡萝卜素水平显著增加，吸收量增加了60%。
研究人员得出结论：“口服补充β-胡萝卜素期间的血清反应是通过胡椒碱的非特异性产热特性改善的，本文将其描述为有效的热营养素（Thermonutrient）。”
 
3. BioPerine 20 mg可使姜黄素的生物利用度提高2000%³
众所周知，姜黄素的生物利用度很低。在这项研究中，姜黄素的吸收被评估为一种独立的补充剂，并与BioPerine联合使用。在大鼠中，服用20mg/kg胡椒碱似乎可使生物利用度提高154%；显然，部分是由于在将时间加速到最大值的同时减少了间隙时间。在人类中，姜黄素作为一种独立的补充剂产生的血液水平非常低；胡椒碱20mg可使生物利用度提高2000%。
研究人员得出结论，胡椒碱“提高了姜黄素在大鼠和人类中的血清浓度、吸收程度和生物利用度，没有不良影响。”
 
4. BioPerine 10 mg+白藜芦醇500 mg可增强肌肉中的线粒体能力⁴
16名健康的年轻人参与了一项研究，测试白藜芦醇和胡椒碱如何在体能训练中帮助骨骼肌线粒体能力。受试者服用安慰剂或500 mg白藜芦醇加10 mg BioPerine 连续4周。所有受试者在其非优势臂上进行腕屈肌耐力训练；优势臂作为对照。研究人员发现，白藜芦醇加BioPerine组的线粒体容量增加了40%（而安慰剂组增加了10%）。
研究人员得出结论：“低强度运动训练与补充白藜芦醇和胡椒碱相结合，可以提高前臂骨骼肌线粒体能力。”
 

BioPerine用量

• 成功的临床研究用量分别为：5mg、10mg和20mg/天。
• BioPerine单剂产品规格：10mg。
• 在复合物产品中，与姜黄和辅酶Q10配方，BioPerine更常见于5mg剂量。

 
一般建议用量，参考具体产品使用说明。
 
 
参考文献：

1. Badamev V et al. Piperine derived from black pepper increases the plasma levels of coenzyme q10 following oral supplementation. The Journal of Nutritional Biochemistry. Volume 11, Issue 2, February 2000, Pages 109-113  
2. Badmaev V, MD, PhD, et al. Piperine, an alkaloid derived from black pepper increases serum response of beta-carotene during 14-days of oral beta-carotene supplementation. Nutrition Research, Volume 19, Issue 3, March 1999, Pages 381-388  
3.  Shoba G, et al. Influence of piperine on the pharmacokinetics of curcumin in animals and human volunteers. Planta Med. 1998 May;64(4):353-6.  
4.  Polley KR, et al. Influence of exercise training with resveratrol supplementation on skeletal muscle mitochondrial capacity. Appl Physiol Nutr Metab. 2016 Jan;41(1):26-32.