其他名称：盐酸小檗碱，黄连素
英文名称：Berberine

专利成分（品牌原料）*：

• 印度伏牛提取物专有品牌Berbevis®

*专利成分与普通原料之区别：前者是经过科研和临床验证有效的专利成分，在医学数据库Pubmed上可溯源；后者是由不同厂商生产的标准化原料，来源不明。
 

产品结构形式*：

• 小檗碱（标准）
• 小檗碱（Berbevis®）
• 小檗碱（协同配方）
• 小檗碱（血糖配方）
• 小檗碱（代谢配方）

点击可了解其适应证、如何购买...等。
*根据国际市场最新销售和可购买到的产品所列。其处于不断变化之中，本网将尽力定期更新。

作用机制与循证

小檗碱（或黄连素）是一种黄色针状结晶、味苦的季铵生物碱，早期从黄连（毛茛科）、印度伏牛（Berberis aristata）欧洲伏牛（Berberis vulgaris）等植物中提取，现在可通过合成法大量生产盐酸或硫酸小檗碱。传统上，因黄连素的广谱抗菌作用，其低剂量在临床上常用于痢疾、胃肠炎治疗等，故有“植物抗菌素”之称。黄连素口服后一般停留在肠道中，故副作用较少。
 
新近临床前和临床研究发现，小檗碱可以降低高血脂（高胆固醇和甘油三酯）约30%，因而广受重视。初步研究表明，小檗碱通过调节多种信号具有显著的抗炎、抗氧化、抗凋亡和抗自噬活性，包括AMP活化蛋白激酶（AMPK）、核因子κB（NF-κB）、丝裂原活化蛋白激酶沉默信息调节因子1（SIRT-1）、缺氧诱导因子1α（HIF-1α）、血管内皮生长因子磷酸肌醇3激酶（PI3K）等。由于小檗碱表现的“多因素效应”，具有抗代谢综合征、降血脂和血糖等作用。诚然，尚待更多的研究支持其疗效作用。
 
然而，由于小檗碱本身的低溶解度和P糖蛋白（Pgp）外排引起的低吸收率，使其生物利用度较差，临床应用受到很大限制。不过，市场上已经开发出可提高生物利用度、耐受性好的小檗碱复合物。
 
部分循证如下：

• 广谱抗菌：包括抑制如痢疾杆菌、结核杆菌、溶血性链球菌，金黄色葡萄球菌，淋球菌、肺炎球菌、伤寒杆菌和白喉杆菌等。其中，对痢疾杆菌作用最强，故常用于胃肠炎、腹泻等消化道疾病，且副作用小。不过，痢疾杆菌、溶血性链球菌、金葡菌等极易对本品产生耐药性。
• 抗真菌、抗病毒：对流感病毒、阿米巴原虫、钩端螺旋体、某些皮肤真菌也有一定抑制作用。
• 降血脂：临床研究显示，口服小檗碱连续3个月剂量1000mg/天，可降低25-35%的总胆固醇、低密度脂蛋白(“坏”胆固醇）和甘油三酯等。
• 抗心力衰竭、抗心律失常：最新研究发现，小檗碱具有抗炎、降压等功效，对心衰、心律失常患者有改善作用。
• 2型糖尿病与肥胖：最新研究显示，口服小檗碱可激活AMPK（一磷酸腺苷活化蛋白激酶）而促进葡萄糖代谢、脂肪代谢等，增强葡萄糖耐受性及抑制脂肪合成，因而利于控制血糖水平（包括空腹血糖）和维持体重。
• 多囊卵巢综合征：对一种专利印度提取物Berbevis的初步临床研究表明，补充2 x 550mg/天可改善PCOS患者的代谢和激素紊乱，包括减少痤疮、胰岛素抵抗等。

了解与小檗碱/黄连素有关的植物药，可参阅本网专文如下：

• 欧洲伏牛 >>
• 印度小檗 >>
• 北美毛茛 >>
• 俄勒冈葡萄 >>

 

使用量与方法

参考具体产品使用说明。

一些临床试验用量参考：

• 2型糖尿病：连续3个月、每天2-3次服用黄连素500mg，有助于稳定血糖，疗效可比二甲双胍、罗格列酮等糖尿病治疗药物。
• 高胆固醇：连3个月、每天2次服用500mg，可降低总胆固醇、“坏”胆固醇和甘油三酯水平。

 

与营养或食物关系

未见有相关的报告资料。
 

与药物等相互关系

• 与某些药物可能相互作用，服用时需关注其使用说明。
• 降血糖：黄连素有助于降血糖，糖尿病患者服用时应关注血糖水平变化，或遵医嘱。
• 低血压：黄连素可促进降血压，高血压患者应慎重食用，或遵医嘱。
• 黄疸病、严重肝脏疾病等患者不宜食用小檗碱及相关草药，如伏牛、俄勒冈葡萄、白毛茛和一枝黄花等。

 

安全注意事项

• 按照推荐剂量服用，基本是安全的，不建议长期服用。
• 少数人可能出现恶心、呕吐和便秘等不良反应。
• 小儿不宜食用黄连素，因可能引起核黄疸。
• 孕妇、哺乳妇存在安全隐患，不宜食用，因小檗碱/黄连素可能干扰幼儿肝功能（核黄疸），哺乳妇也不应使用。

 

参考来源：

 
美国国立膳食补充剂办公室
http://ods.od.nih.gov
 
美国国家补充与整体医学中心
https://nccih.nih.gov
 
美国国立公众健康网
www.mellineplus.gov
 
美国国立医学图书馆
http://www.nlm.nih.gov

美国药品网
www.drug.com
 
美国梅奥诊所
www.mayoclinic.org
 
美国医药网
www.medicinenet.com
 

 
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